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研究人员推出了激动人心的新方法来生产更便宜 更安全的药物成分

韩国蔚山国立科学技术研究院(UNIST)的一个研究小组推出了一种新的环保,低成本的方法,用于合成吲哚并吡喃(一种氮环化合物),其中约60%的药物含有最近获得FDA批准。

除了寻找新的具有动物活性的化合物来发现新药外,开发一种新的,简单的合成方法来生产它们甚至更加重要。UNIST的一项最新研究报告了一种新的环保,低成本的合成方法,该方法可用于潜在的医药化合物。

在这项研究中,UNIST动物医学工程系的Cheol-Min Park教授及其研究小组报告了一种利用清洁电力生产吲哚并吡喃(一种氮环化合物)的新合成方法。新的合成方法有望比传统方法更安全,更经济,更环保。

最近美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物中,约有60%含有氮环化合物。这些化合物由一系列碳原子制成,这些碳原子连接在一起形成一个完整的环,氮原子夹在它们之间。向这些化合物添加官能团可以合成新药。这种合成的难度取决于环的形状和官能团的类型。吲哚并吡喃因其抗癌和抗炎作用而引起了许多研究者的关注,到目前为止,合成一直非常困难。目前尚无最佳的合成方法,因为吲哚并吡喃的合成需要碱和金属催化剂,它仅在高温下发生。

该团队通过在电极的阳极或阴极上发生的反应将吲哚与活性亚甲基化合物(AMC)配对,成功地合成了吲哚并吡喃。该合成方法使用大气中的氧气作为室温下的预碱,使用碘化物代替金属作为催化剂。此外,通过使用恒定电压模式来保持恒定电压,它解决了由高电压引起的官能团损坏的问题。

Subin Choi(本系综合MS / Ph.D。表示):“与传统的合成方法主要使用一个极子不同,我们能够通过阴极和阳极的反应成功地合成吲哚并吡喃的复杂结构。”该研究的第一作者)。

还进行了密度泛函理论(DFT)计算,以深入了解反应机理以及吲哚并吡喃的形成原理。他们的发现表明,碘和氧在电极(阴极和阳极)处被氧化或还原,从而产生碘自由基和超氧化物自由基。这导致形成超氧化物作为碱。

基于这一发现,研究团队采用了相同的方法来合成二氢呋喃的支架。通过使用烯胺代替吲哚作为起始原料,他们成功地合成了二氢呋喃,其中氧被结合在所形成的五边形碳环中。

朴教授说:“新方法有望比现有的合成方法更安全,更经济,更环保。” “有了这一点,将有可能开发出大量生产动物活性物质的方法。”

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